Итразол. Инструкция к применению и противопоказания.

ИтразолПротивогрибковое средство. Итразол — синтетический антимикотический препарат для системного применения, обладает широким противогрибковым спектром действия, является производным триазола, активным действующим веществом является итраконазол. Итраконазол ингибирует синтез эргостерола цитоплазматической мембраной клетки гриба. Эффективен в отношении представителей рода дерматофитов (Microsporum, Trichophyton, Epidermophyton floccosum), оказывает фунгистатическое действие против грибков рода Candida (включая Candida glabrata и др.), показан против плесневых грибов (Histoplasma, Cryptococcus neoformans, Aspergillus, Blastomyces dermatidis, Paracoccidioides braziliensis, Fonsecaea, Sporothrix schenckii, Cladosporium). Биодоступность высокая, повышается в случае применения препарата Итразол сразу вслед за основным приемом пищи. Высокая концентрация Итразола (превышающая концентрацию в плазме крови) наблюдается в печени, костно-мышечной системе, селезенке и желудке. Максимальной тропностью лекарственное средство обладает по отношению к тканям кожи, в том числе ногтевым пластинам и волосам. Эффективен при длительном применении, при поражении ногтевого ложа эффект имеет смысл оценивать после 6-9 месяцев терапии. Метаболизируется в печени, метаболиты итраконазола также обладают антимикотической активностью. Период полувыведения Итразола из плазмы крови — до полутора суток. Значительная часть препарата выводится с мочой, оставшаяся — с калом. Следует помнить, что часть Итразола накапливается в коже и ногтевых тканях, и выведение вещества из этих тканей осуществляется гораздо медленнее, что позволяет достичь в них высоких концентраций итраконазола.

Показания:

Итразол показан в дерматологии в лечении дерматомикозов, грибкового кератита, онихомикоза, что вызван грибами рода дерматофитов или рода Candida. Показанием для назначения Итразола является системный микоз, кандидоз и системный аспергиллез. Также препарат эффективен в терапии криптококкоза (в том числе и криптококкового менингита), гистоплазмоза, споротрихоза, паракокцидиоидомикоза, бластомикоза и других системных или тропических микозов. Поддаются лечению Итразолом кандидомикозы, при которых наблюдается поражение слизистых оболочек (в том числе вульвовагинальный кандидоз) и кожных покровов. К прочим показаниям для назначения Итразола относятся отрубевидный лишай и глубокий висцеральный кандидоз.

Противопоказания:

Итразол не следует назначать детям, если на то нет жизненных показаний. Это верно и применительно к пациентам с сердечной недостаточностью третьей стадии, при нарушении функции паренхимы печени, что сопровождается выраженной недостаточностью. Для лечения беременных Итразол можно использовать лишь тогда, когда прогнозируемая польза терапии перевешивает гипотетический риск развития патологии и уродств плода. Вышесказанное верно и относительно применения Итразола при грудном вскармливании.

Побочное действие:

Пищеварительный тракт: болезненность в области эпигастрия, тошнота, могут иметь место нарушения в работе кишечника, что будет проявляться запором или диареей. Нервная система: головные боли, мозжечковая или вестибулярная симптоматика, головокружение, шум в ушах. В редких случаях возможны нарушения со стороны зрительного анализатора, слезотечение. Аллергические проявления со стороны кожи: сыпь, гиперемия кожных покровов, крапивница, зуд и жжение. В крайне тяжелых случаях развивается полиморфная экссудативная эритема и даже некроз отдельных участков кожных покровов. К редким осложнениям терапии Итразолом относятся облысение, дисменорея, нарушение менструального цикла, развитие сердечной недостаточности с застойными явлениями по малому кругу кровообращения. Возможно поражение печени, вплоть до токсического гепатита с присоединением признаков печеночной недостаточности (гипербилирубинемия, рост активности трансаминаз).

Способ применения:

Для наилучшего всасывания препарат Итразол (в форме капсул, содержащий 100 миллиграмм препарата) необходимо принимать после еды. Капсулы рекомендуется проглатывать целиком. В зависимости от природы заболевания возможно применение следующих схем: для лечения онихомикоза используется так называемая пульс-терапия: она заключается в приеме Итразола ежедневно по две капсулы дважды в день на протяжении одной недели.

В лечении грибковых поражений ногтей кистей и стоп имеются некоторые различия. Так, для лечения ногтей рук рекомендуют два курса пульс-терапии, а для лечения микозов ногтей ног нужно увеличить количество курсов до трех. Интервал между курсами, когда Итразол не принимается, равен трем неделям. Клинические результаты и эффективность стоит оценивать лишь по завершении полного курса терапии, что составляет до четырех недель при лечении грибковой инфекции кожных покровов, и до десяти недель при лечении онихомикозов. Кроме пульс-терапии можно использовать и схему непрерывной терапии: в этом случае принимают в день однократно Итразол в дозе 200 миллиграмм на протяжении трех месяцев.

Особые указания:

Передозировка практически невозможна, но при появлении выраженных побочных реакций следует произвести промывание желудка, после чего назначить энтеросорбенты. Специфического антидота нет. У пациентов со сдвигом в иммунной системе (СПИД, трансплантация органов в недалеком прошлом, изменение морфологического состава крови) требуется увеличение дозировки. Если нужно и при наличии у пациента цирроза или недостаточности функции почек Итразол назначают под постоянным контролем концентрации итраконазола в плазме, и лишь в том случае, когда прогнозируемый эффект от терапии выше, нежели риск возможного поражения печени. Если выбрана тактика лечения, при которой препарат назначается дольше одного месяца, необходимо систематически контролировать активность ферментов печени и проверять иные лабораторные показатели состояния органа (уровень прямого и непрямого билирубина, содержание факторов свертывания крови, количества белка в плазме крови). Если нужно и при появлении или прогрессировании признаков нарушения работы печени Итразол следует отменить. Если нужно и при появлении невропатии (нарушения периферической нервной системы) также прекращаем лечение.

Лекарственное взаимодействие:

Итразол оказывает влияние на метаболизм лекарственных препаратов, которые в организме метаболизируются в печени с участием цитохрома P450. Это относится к терфенадину, астемизолу, цизаприду, мидазоламу, метилпреднизолону, триазоламу, непрямым антикоагулянтам, хинидину, такролимусу, винкристину и циклоспорину. Что касается метаболизма самого итраконазола, то те препараты, которые подавляют активность цитохрома Р450 (ритонавир, кларитромицин, индинавир), повышают биодоступность Итразола. Обратный эффект оказывают рифампицин, изониазид и фенитоин — они усиливают активность микросомального окисления, ускоряя тем самым разрушение итраконазола в печени. Препараты, которые широко применяются в лечении гастрита и язвенной болезни (антациды, холиноблокаторы, блокаторы водородной помпы, блокаторы гистаминовых рецепторов) замедляют всасывание итраконазола, а потому не стоит принимать Итразол, если вышеназванные препараты приняты менее двух часов назад. В сочетании с цизапридом Итразол усиливает токсичность последнего, возникает риск желудочковых аритмий.