Лекоптин. Инструкция к применению и противопоказания.

ЛекоптинБлокатор медленных кальциевых каналов. Активным веществом является верапамил. Лекарственное средство тормозит транспорт ионов кальция к волокнам гладкомышечной ткани. Основной компонент является производным дифенилалкиламина. Препарат оказывает гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое воздействие. Антиангинальный эффект объясняется прямым воздействием на миокард, периферическую гемодинамику. Если нужно и при блокаде потока ионов кальция в клетку снижается трансформация АТФ, снижается сократительная способность миокарда. Хронотропное, вазодилатирующее, отрицательное инотропное воздействия проявляются при снижении потребности миокарда в кислороде. Лекоптин подавляет автоматизм, удлиняет период рефрактерности синусового узла, снижает атриовентрикулярную проводимость, уменьшает тонус стенок миокарда, увеличивает период дистолического расслабления левого желудочка. В некоторых случаях Лекоптин назначают для купирования головных болей, вызванных сосудистой патологией. Благодаря блокаде ионов кальция предотвращается, ослабляется расширение сосудов. Лекарственный препарат подавляет метаболизм, в котором принимает участие фермент цитохром Р450. Толерантность не развивается, а антиангинальное воздействие носит дозозависимый характер. Если нужно и при внутривенно болюсном введении Лекоптен начинает своё действие моментально. Выпускается в виде раствора, капсул, драже, таблеток.

Показания:

Лекоптин назначают при стенокардии напряжения, стабильной вазоспастической стенокардии, стабильной стенокардии без ангиоспазма, при суправентрикулярной тахикардии, при синдроме WPW, мерцательной тахиаритмии, синусовой тахикардии, артериальной гипертонии, трепетании предсердий, первичной гипертензии в малом круге кровообращения, при предсердной экстрасистолии. Если нужно и при гипертоническом кризе лекарственное средство вводят внутривенно.

Противопоказания:

Лекоптин не назначают при тяжелом течении артериальной гипотензии, беременности, непереносимости верапамила, атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени, кормлении грудью. Если нужно и при тяжелом стенозе устья аорты, брадикардии, атриовентрикулярной блокаде 1 степени, инфаркте миокарда, артериальной гипотензии, ХСН, в педиатрии, при патологии почек, недостаточности печеночной системы, лицам пожилого возраста Лекоптин назначают с осторожностью после предварительной консультации врачей.

Побочное действие:

Нервная система: обморок, головные боли, головокружения, повышенная утомляемость, затруднение глотания, атаксия, дрожание конечностей, депрессия, сонливость, экстрапирамидные расстройства, заторможенность, астения, тугоподвижность в суставах рук и ног, тревожность. Сердечно-сосудистая система: тахикардия, усугубление течения сердечной недостаточности, выраженное падение кровяного давления, брадикардия, аритмия, редко развивается инфаркт миокарда, коллапс, асистолия, при быстром внутривенном введении возможна атриовентрикулярная блокада 3 степени. Пищеварительная система: повышение аппетита, увеличение концентрации ферментов печени, запоры, тошнота, гиперплазия десен, отечность десен. Редко развиваются аллергические реакции, агранулоцитоз, отек легких, транзиторная потеря зрения, артрит, галакторея, гиперемия кожных покровов, периферические отеки, тромбоцитопения.

Передозировка:

Проявляется выраженным падением кровяного давления, брадикардией, атриовентрикулярной блокадой, шоком, асистолией. Требуется раннее промывание желудка, прием энтеросорбентов, при нарушении проводимости, ритма внутривенно вводят атропин, норэпинефрин, изопреналин, глюконат кальция, плазмозамещающие растворы. Для повышения артериального давления назначают фенилэфрин, альфа-адреностимуляторы. Недопустимо введение норэпиневрина и изопреналин одновременно. Гемодиализ признан неэффективным.

Способ применения:

Лекоптин принимают трижды в день по 40-80 мг при суправентрикулярной тахикардии, стенокардии. Если нужно и при артериальной гипертонии -2 приема. Детям количество верапамила рассчитывают по схеме 10 мг/кг/сутки. Дозирование пролонгированных форм лекарственного средства производится индивидуально, учитывая все особенности течения основного заболевания, сопутствующей патологии, возраста пациента. Если нужно и при длительном применение суточное количество верапамила не должно превышать 480 мг. Увеличение дозировки допустимо лишь в экстренных случаях, на короткий промежуток времени. Если нужно и при поддерживающей терапии препарат вводят внутривенно капельно. Если нужно и при тяжелой патологии печеночной системы Лекоптин вводят в дозе не более 120мг.

Особые указания:

Перед терапией проводят компенсацию сердечной недостаточности. В период лечения контролируют работу дыхательной системы, функций сердечно-сосудистой системы, уровень разсыпчастый белый сахара, количество выделяемой мочи, уровень электролитов в крови. У грудных, новорожденных детей регистрируются тяжелые гемодинамические эффекты. Недопустимо резкое прекращение поступление лекарственного средства Лекоптин в организм человека.

Лекарственное взаимодействие:

Лекоптин способен повышать уровень миорелаксантов, карбамазепина, празозина, теофиллина, дигоксина, циклоспорина, вальпроевой кислоты, хинидина в крови, что объясняется подавлением метаболизма, в котором активное участие принимает фермент цитохром Р450. Под действием циметидина биодоступность верапамила повышается на 40-50 процентов благодаря снижению метаболизма в печеночной системе. Под влиянием препаратов кальция эффективность препарата Лекоптин знаичтельно падает. Никотин, рифампицин, барбитураты ускоряют метаболические процессы в печени, что ведет к снижению уровня лекарственного средства в крови, соответственно, снижается выраженность антиаритмического, антиангинального, гипотензивного эффектов. Одновременное применение ингаляционных анестетиков может быть причиной сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокады, брадикардии. Отрицательный инотропный эффект усиливается в комбинации с бета-адреноблокаторами, что может вызвать брадикардию, нарушить атриовентрикулярную проводимость. Гипотензивный эффект снижается под действием альфа-адреноблокаторов, празозина. Лекоптин повышает уровень сердечных гликозидов в крови. Гипотензивное действие снижается при приеме симпатомиметиков. Эстрогены вызывают задержку жидкости в организме человека, что является причиной снижения гипотензивного эффекта верапамила. Нейротоксическое побочное действие усиливается при назначении препаратов лития. Требуется изменение режима дозирования миорелаксантов из-за усиления их активности.